“創(chuàng)新藥物研發(fā)的著力點(diǎn)，不僅包括新靶點(diǎn)、全新小分子的尋找，生物藥、抗體藥的研制，還可以通過藥劑學(xué)研究，創(chuàng)新給藥技術(shù)，激發(fā)原有藥物分子的潛能�！比涨�，“聚焦高質(zhì)量發(fā)展”媒體采訪團(tuán)走進(jìn)北京泰德制藥公司，該公司副總裁、研發(fā)負(fù)責(zé)人趙焰平向記者表示，創(chuàng)新給藥技術(shù)能夠改良多種傳統(tǒng)藥物，引領(lǐng)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)探索新賽道。

2020年，由中國工程院院士、北京大學(xué)教授張強(qiáng)團(tuán)隊(duì)完成的研究成果“藥物新制劑中乳化關(guān)鍵技術(shù)體系的建立與應(yīng)用”獲得2019年度國家科學(xué)技術(shù)進(jìn)步獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)。相關(guān)研究構(gòu)建了新型給藥技術(shù)體系和平臺(tái)，實(shí)現(xiàn)我國新型乳化技術(shù)從無到有的突破。新型給藥技術(shù)經(jīng)北京泰德制藥公司等單位轉(zhuǎn)化和產(chǎn)業(yè)化后，推動(dòng)了制劑技術(shù)與制劑行業(yè)的發(fā)展。

通常而言，藥物更高的水溶性意味著更高的生物利用率。然而，不少口服藥物的水溶性差、脂溶性好，服用后易在胃腸環(huán)境中析出，使藥物利用率變差，還可能誘發(fā)副作用。資料顯示，新藥早期篩選階段的難溶性藥物占比高達(dá)90%，已上市藥物中也存在大量脂溶性藥物。

“老年人用藥中存在許多這類藥物，可能引發(fā)嚴(yán)重的胃腸道不良反應(yīng)。”趙焰平說，例如治療輕中度阿爾茨海默病的藥物利斯的明需要早晚餐口服，以減少對(duì)腸胃的刺激。

“口服藥物進(jìn)入消化系統(tǒng)的吸收作用后，能夠進(jìn)入血液循環(huán)。如果不經(jīng)消化系統(tǒng)，能否使藥物通過皮膚進(jìn)入血液呢？”趙焰平說，比如傳統(tǒng)貼膏正是利用透皮給藥原理進(jìn)行治療，但其在載藥種類和載藥量方面受限，相關(guān)研究多年來停滯不前。

對(duì)此，新型乳化技術(shù)突破了透皮制劑的瓶頸，使脂溶性藥物習(xí)得“穿墻術(shù)”。趙焰平解釋，新型乳化技術(shù)使得溶劑膠技術(shù)平臺(tái)實(shí)現(xiàn)對(duì)脂溶性藥物的均勻乳化包裹，令藥物具備透皮能力，得以穿過血管壁進(jìn)入血液當(dāng)中。

當(dāng)前，利用溶劑膠技術(shù)平臺(tái)生產(chǎn)的利斯的明透皮貼劑已在臨床上用于治療輕中度阿爾茨海默病。趙焰平說，多中心臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，通過透皮給藥方式，患者血液中的藥物有效濃度與口服藥物相當(dāng)，還能避免口服藥物帶來的副作用。

“臨床上有類似問題的藥物很多，如用于治療帕金森病的多巴胺受體激動(dòng)劑類藥物，其藥效在體內(nèi)維持時(shí)間短，而患者頻繁吃藥將造成很大負(fù)擔(dān)。如果使用貼劑緩釋給藥，可使患者體內(nèi)的有效藥物濃度均衡平緩�！壁w焰平介紹。

當(dāng)前，中國透皮給藥產(chǎn)品以傳統(tǒng)貼膏、巴布膏、凝膠膏為主，多集中在鎮(zhèn)痛和骨科領(lǐng)域。推動(dòng)全身透皮給藥技術(shù)發(fā)展，解決當(dāng)前臨床痛點(diǎn)，是中國醫(yī)藥企業(yè)的重點(diǎn)創(chuàng)新方向之一。

趙焰平說，過去20多年來，研發(fā)團(tuán)隊(duì)著力追求差異化研發(fā)創(chuàng)新，根據(jù)臨床需求，深耕透皮給藥這一細(xì)分領(lǐng)域。透皮制劑具有工藝復(fù)雜、研發(fā)難度大、技術(shù)壁壘高等特點(diǎn)，當(dāng)前仍需持續(xù)開展關(guān)鍵共性技術(shù)研發(fā)，提升相關(guān)技術(shù)的信息化和自動(dòng)化水平。

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